Zadnje generacije statine drog: prednosti, cene, ocene

Razred statinov droge so sintetizirali kot sredstvo za zmanjšanje količine serumskega holesterola in zmanjša kardiovaskularno tveganje. Za dolgo časa raziskovalci in zdravniki delajo samo z zdravili, "Lovastatin", "pravastatin" "Simvastatin", "fluvastatin." Nato sintetizirali "atorvastatin" in "Rosuvastatin" - je najnovejša generacija statinov, ali bolje rečeno, najbolj učinkovitih zdravil v tej kategoriji. Prav tako je trenutno v teku za razvoj novih, da je še bolj varna in učinkovita statini, med katerimi je najbolj priljubljen pripada "pitavastatin."

Splošni farmakološke značilnosti statinov

Vse statini spada v kategorijo zdravil, ki vplivajo na presnovo lipidov v človeškem telesu. V anatomsko terapevtsko kemijska klasifikacija sistema zdravil so imenovani kodo S10AA in se nanašajo na zaviralci HMG-CoA. Inhibicijsko aktivnostjo tega encima, ki motijo sintezo holesterola, serumski znatno zmanjša njegovo vrednost. statini Ta ukrep omogoča, da se doseže priporočene koncentracije lipidov nizke gostote v krvi.

Ti učinki bi bilo mogoče bistveno zmanjšati stopnjo razvoja aterosklerotičnih oblog. Tudi zdravila preprečijo njegovo pojavljanje. Tudi če je na voljo v dragoceno učinek statinov: se stabilizirati endotelij aterosklerotične plaka, v zvezi s tem bistveno zmanjša verjetnost koronarne tromboze, ki deluje z različnimi mehanizmi, kot antitrombocitno terapijo. Poleg tega je sočasna uporaba teh sredstev omogoča še bolj zmanjša verjetnost srčnega napada. Ker so statini nameščen na ceno, ki jo je popolnoma upravičena.

Posebej statini klasifikacijo

Obstaja več možnosti za delitev v razrede zdravil. Jih je mogoče videti v smislu sinteze funkcije. Prav tako, saj je zdravljenje različnih statinov zahteva dodelitev v različnih odmerkih je smiselno uvesti razvrstitev na podlagi priporočenih odmerkih. Razvrstitev generacij izgleda takole:

• Jaz generacija "Simvastatin", "pravastatin", "Lovastatin".
• II generacije "fluvastatina."
• generacija III "cerivastatin," "atorvastatin".
• Generation IV "pitavastatin", "rosuvastatin."

Vse statini so razdeljeni v umetno sintetiziranega iz surovin, in naravno. Slednje vključuje "lovastatin," "pravastatin" in "simvastatina". Sintetične droge so ostali. "Fluvastatin", "atorvastatin", "rosuvastatin" in "pitavastatin"

Razvrstitev statinov v odmerkih, odvisno od uporabe

Vsi razreda zdravil, vključno z zadnjo generacijo statinov, pametno razdeljene v nizkem odmerku (8 mg), srednedoznye (10-40 mg) visoke (40-80 mg). Še zlasti:

• visoko protivnetna zdravila ( "atorvastatin", "lovastatina" "fluvastatin");
• srednedoznye zdravila ( "simvastatin", "pravastatin", "rosuvastatin");
• nizki droge odmerkov ( "pitavastatina").

Ta klasifikacija odraža možnost predpisovanja in njihov terapevtski razpon. Še posebej, high-droge vplivajo na visokih zneskih, medtem ko dobro prenaša. Srednedoznye droge, ampak "rosuvastatin" slabše prenašajo pri visokih odmerkih, vendar imajo dober učinek.

Srednedozny statin "rosuvastatin" lahko dajemo v visokih odmerkih (80 mg), če je potrebno, čeprav zaradi dovolj popolne znižanje celokupnega holesterola in frakcije z nizko gostoto, ki se pogosto ne zahteva. "Pitavastatin" in ne zahtevajo destinacijo v minimalnih količinah, zaradi tega, kar je tveganje neželenih učinkov nekajkrat nižja kot pri kolegi razreda.

Zgodovina razvoja in uvajanje statinov

Zgodovina statinov je zelo sporno. Sprva je njihov razvoj močno ovira pomanjkanje znanja o presnovi holesterola in verjetnosti za razvoj ateroskleroze, glede na raven krvnih maščob. Še več, ko sintetiziramo gopoholesterinemicheskie pomeni, da inhibira mikrofloro v kulturah modele, ki so namenjeni, da dobimo čisto penicilin. Otvoritev zniževanje holesterola delovanje številnih snovi, ki jih proizvajajo glive, in je omogočila študij statinov.

Je postal prvi statin, compactin, in niso uvedli v klinično prakso zaradi številnih nasprotujočih si mnenj o njenih učinkih. izoliramo Iz kulture Penicillium cetrinium. Potem, od kulture Monascusom ruber bil izoliran Monacolin K, patentiran v februarju 1979. V 79. junija patentirane in mevinolina, ki je kasneje začela nosi ime "lovastatin". To zdravilo se uporablja v kliniki, potem ko so ga izolirali ali sintetiziramo z najnovejšo generacijo statinov.

Veliko nasprotujočih si mnenj statinov ovira razvoj, po katerem je bilo odločeno, da izvede kliničnih preskušanj velike. Do danes je največji in najbolj uporaben je bila študija skandinavski Simvastatin Survival študija. Skrajšan njegovo ime «4S». To je v celoti zavrača možnost rakotvornih bolezni, povezanih z dajanjem drog, in dokazati, da je njihova uporaba bistveno poveča življenjsko dobo in zmanjša incidenco akutnih koronarnih patologij.

Povzetki v korist statinov

Ko je začetna koncentracija celokupnega holesterola 7,4 mmol / l, statin zdravljenje in dosegli raven 5,4 mmol / L znatno zmanjša tveganje za smrt zaradi kardiovaskularnih dogodkov za 40% v naslednjih 5 letih. Številne druge študije so pokazale, da znižanje skupne vsebnosti holesterola samo 1 mmol / L za petino zmanjša verjetnost koronarne tromboze in s tem srčni napad ali kap.

Glede na statine, prednosti in slabosti, o katerih govori veliko delavcev in bolnikov, lahko razumemo na naslednja dejstva: lahko predpiše droge že v starosti 40 let in več, ter zmanjšuje tveganje za bolezni srca - racionalno taktiko podaljšuje življenje. In ker je statini cena zelo dostopna, so ta zdravila se izkazali za učinkovite, se lahko sprejmejo brez poseganja v svojem proračunu. Seveda, zadnje generacije statinov so veliko dražji, čeprav je enako "rosuvastatin" Načeloma je precej drago za bolnika. In to je najbolj poceni priprava oblika "Merten".

Primerjalne značilnosti: Prednosti in slabosti

Ocenjevanje statinov, za in proti njim govorijo zelo preprosto. Argumenti "za" so značilnost terapevtski ukrep: znižanje holesterola v krvi in frakcije z nizko gostoto, ki preprečuje tveganje za akutne dogodkov in pomoč pri njihovem zdravljenju. Vendar, droge, kot so statini, obstajajo tudi kontraindikacije. Obstajajo stranski učinki, posredovati argumente proti uporabi.

Ko je zdravljenje s statini s tveganjem za miopatijo. Verjetno je posredovana s zavirajo sintezo holesterola, ki je potrebno mišice. Pogostost tega učinka je zelo nizka, čeprav se je povečala ob sočasnem jemanju z drugimi hipolipidemično sredstvi. Obstaja tudi tveganje za raka jeter patologije, čeprav je verjetnost, da take bolezni, kot so pokazale nedavne študije, zelo nizke. Hkrati dokazano in dejstvo, da se je rak sprožil drugi dejavniki. Tako pri pripravi na "statinov" kontraindikacije prepoveduje, sočasna uporaba teh zdravil z drugimi zdravili, ki spodbujajo zmanjšanje koncentracije maščobnih celic.

Stroški najnovejšo generacijo statinov

Na zadnjo generacijo statini različnih cenah, čeprav so njihovi učinki vredno plačal. Drugo vprašanje je le, da se rezultati njihovih dejanj je mogoče doseči z uporabo cenejših analogi razreda prejšnjih generacij. Še posebej, najpogostejši statin Generation IV "rosuvastatin" cena je približno takole:

• 600 rubljev za tablete 40 mg;
• 400-450 od tablet 20 mg;
• 300-350 10 mg tablete;
• 200 rubljev 5 mg.

Paket vsebuje 30 tablet, zadostuje za en mesec zdravljenja, medtem ko mesečna zdravljenja "pitavastatin" Cene so približno takole:

• 1 mg tablete stala približno 700-750 rubljev;
• Tableta 2 mg - okoli 1000 rubljev;
• tablete 4 mg - okoli 1500 rubljev.

Izbira med "Pitavastinom" in "rosuvastatin" temelji na štirih kriterijih: faktor cen, stopnja zmanjšanja lipoprotein z nizko gostoto, visoko gostoto povečanje lipoprotein polnosti, varnosti. Hitrost zniževanje holesterola in povečanje HDL, kot tudi najboljšo ceno izgleda "Rosuvastatin", medtem ko je teoretično bolj varen je "pitavastatin."

Trajala dvakrat dražje v primerjavi z "rosuvastatina". Kljub temu, da je možnost uporabe drugih, cenejših statinov. Ekonomsko najugodnejša že prej "Simvastatin". Zdaj pa ga je zamenjal "atorvastatina", ki se redno nadomesti z "rosuvastatina" (njegova vrednost bo nujno padec). In če so statini zadnje cene generacije predraga za bolnike, je treba razmisliti o možnosti zdravljenja "atorvastatin" ali "simvastatina". Mimogrede, večina študij poteka z "atorvastatin".

Argumenti v prid statinov starejših

Prej, zdravniki neradi predpišejo statinov pri bolnikih, starejših od 75 let. Vzrok od naslednjih dejavnikov:

• sprejem, več drugih vrst drog;
• vzajemno odpor dodal še en razred zdravil;
• pomanjkanje ali nizko komplaentnost zdravljenja;
• nepripravljenost bolnikov si kupijo statini in jih uporabljati zaradi pomanjkanja razumevanja njihovih učinkov.

Številne študije, ki se izvajajo z "Simvastatin" "pravastatin" in "atorvastatin" pokazala znatno zmanjšanje smrtnosti pri bolnikih, starejših od 75 let. Poleg tega je bilo zmanjšanje umrljivosti celo višja od bolnikov v starostnih skupinah 55-65 in 65-75 let. Ker za zdravila iz te skupine (statini) pripombe, ki so strokovnjaki jasno potrjuje dejstvo.

Ta zdravila se lahko sprejmejo kasneje v življenju, ne glede na to, ali je bilo prej srčnožilnih bolezni. In bolniki, ki so zelo pomembna vprašanja za zmanjšanje tveganja smrti iz miokardni infarkt ali kap, morate razumeti, da je, če je zdravilo učinkovito in varno vsekakor vredno vzeti. Še posebej se je, da je zdravljenje s statini postali bolj dostopni, in bo še naprej kot take.

Značilnosti preglede na najnovejšo generacijo statinov

Bolniki komentarji v ocenjevanju kakovosti posamezno generičnih statinov ne kaže, ker so ne čuti bistvenih sprememb zaradi jemanja drog. Izboljšanje krvnega profil lipidov ne prikaže na zdravstveno stanje in nima zunanjih simptomov. Priznava samo profil lipidov. Ker pri ocenjevanju statin pametno voditi strokovnjaki pregled. In o pripravah, v katerem je aktivna sestavina pitavastatin, lokalni strokovnjaki ne morejo odzvati.

V klinični praksi v CIS "pitavastatin" zaradi visokih stroškov in zaradi prisotnosti "rosuvastatina" in njegovih generičnih zdravil ne uporablja. V pripravki "rosuvastatin", ki je naveden zgoraj, hitro ukrepanje: Lipidogram normiranih 1-2 mesecev. "Atorvastatin" je čas in pol krat več. Tudi generični "rosuvastatin" varnejše, saj obe vrsti se presnavljajo citokroma. V tem trenutku je to, podatki iz pripomb strokovnjakov, da ima ključno vlogo pri izbiri statina v posebnih kliničnih situacijah.

Splošne ugotovitve najnovejše generacije statinov

Droge "pitavastatin" in "Rosuvastatin je sam" so najnaprednejši med predstavniki razreda statinov, za katerega je zbral veliko dokazov. Njihovi učinki so na splošno podobni tistim v "atorvastatin", vendar obstajajo razlike. "Pitavastatin" in "rosuvastatin" omogoči, da doseže raven ciljne holesterola in lipoproteinov majhne gostote v nižjem odmerku kot "atorvastatin".

Poleg zgoraj večvrednosti statini Najnovejša generacija je pomembna in je še en vidik. Namreč, pri zdravljenju "pitavastatin" in "rosuvastatin" opaziti hiter normalizacijo krvnih maščob in odprave homocysteinemia. To je pomembno, ker pri akutni koronarni bolezni, in pri bolnikih s kronično koronarno bolezen, koronarna ateroskleroza sproži. Varnost uporabe statinov višje od kardioform acetilsalicilne kisline. Kljub temu, prisotnost kontraindikacij prepoveduje njihovo uporabo za določeno skupino bolnikov (glejte. Splošni kontraindikacije).

formulacije primeri

Zdravila, ki vsebujejo "rosuvastatin" na voljo pod naslednjimi imeni: "AKORT", "Rozistark", "Rozukard", "Rozart", "Merten", "Rozulip", "Roxer", "Rustor", "Tevastor". Vse te droge, so generična "Crestor", ki je postal prvi rosuvastatin. Drog, pri čemer je aktivna učinkovina pitavastatin registrirana kot "Livalo". Njegove generikov so «Pitavas" in "Pivasta». ne pride v CIS, čeprav so registrirana v farmakopeji.

povzetek

V skladu z razredom učinkov droge in analizo učinkovitosti njihove uporabe, je uporaba statinov upravičeno za stabilizacijo aterosklerotično plaketo in preprečiti njegovo obremenitev. Uporabljajo se tudi za zmanjšanje intenzivnosti ateroskleroze, ki vpliva na profil lipidov krvnem serumu. Kot rezultat, je namreč potrebno v kardiologiji ta razred zdravil. In kakovost najnovejših statinov generacije so že učinkovito sredstvo za preprečevanje smrtnim koronarne tromboze.