Antileukotriene droge nove generacije: seznam najboljših

Antileukotriene droge predstavljajo nov razred agentov, ki zmanjšujejo vnetnih procesov, ki so alergični ali infekcijske etiologije.

Da bi razumeli načela delovanja teh zdravil, je treba razumeti, kaj so levkotrieni.

levkotrieni

So mediatorji vnetja. Glede na njihove kemijske strukture, so maščobne kisline, ki so tvorjene iz arahidonske kisline.

Levkotrieni so vključene v razvoj astme. Tako kot histamin, so mediatorji alergijskih reakcij neposredni tipa. Histamin lahko povzroči hitro, vendar kratkoročno bronhospazem in levkotrieni povzroči zamudo in daljšo krč.

Kot razvrščene antileukotriene droge?

Trenutno so levkotrieni uvrščajo takole: _{A4, B4, C4, D4,} E _4.

Sinteza levkotrienov, pridobljenih iz arahidonske kisline. To je pod vplivom 5-lipoksigenaze prihodkov za levkotrien _A4. Po tem je kaskadna reakcija, pri katerih je prišlo naslednji obliki levkotrieni B _{4 C4} -D ₄ -E _4. Končni produkt te reakcije - _LTE4.

Ustanovljen je bil, da je LTE _4, D _4, lahko E ₄ povzroči bronchoconstrictor učinek, lahko povečanje izločanja sluzi prispevajo k razvoju edema, zavirajo mukociliarno dovoljenje.

B _4, D ₄ E ₄ imajo kemotaktičnih aktivnost, to lahko pritegne nevtrofilcev in eozinofilcev v vnetnem procesno območje.

Znanstveniki so pokazale, da so levkotrieni proizvaja makrofagov, mastocitov, eozinofilcev, nevtrofilcev, limfocitov T, ki so neposredno vključeni v vnetnih reakcijah. Pogosto se uporablja Antileukotriene droge v astmo.

Po celice pridejo v stik z alergenom in hlajenja je prišlo v dihalne poti ali po telesnim naporom, aktivira sintezo LT. To pomeni, da sinteza začne, ko osmolarnost bronhialne povečuje vsebin.

Štiri skupine zdravil

Zdaj je znano, v vseh štirih skupinah antileukotriene droge:

1. "Zileuton", ki je neposreden zaviralec 5-lipoksigenaze.
2. Formulacije, ki so inhibitorji diskete, proces vezavo proteina z arahidonske kisline opozorila.
3. "Zafirlukast", "Pobilukast", "montelukast", "pranlukast", "verlukast", ki so antagonisti receptorje levkotrinov sulfidopeptidnyh.
4. Zdravila, ki so antagonisti levkotrienskega B ₄ receptorja.

Najbolj raziskana so antileukotriene zdravila iz prve skupine in tretje skupine sredstev. Menijo, da te skupine podrobneje.

"Ziteuton"

"Zileuton" je reverzibilni zaviralec 5-lipoksigenaze. To je sposoben, da inhibira nastanek sulfidopeptidnyh LT in RT _4. Zdravilo lahko bronhodilatator učinki, ki traja do pet ur. Prav tako je sposoben preprečiti nastanek bronhialni spazem, kar je posledica izpostavljenosti hladnega zraka ali "aspirin".

Številne študije dokazujejo, da "zileuton" dodeljena bolnikov z bronhialno astmo, od enega do šest mesecev, lahko zmanjša potrebo bolnika z inhalacijo p2-agonisti in kortikosteroidi. Posamezna doza "zileuton" opozarja nastanka kihanje in oteženo dihanje skozi nos pri bolnikih, ki trpijo za alergijskim rinitisom po nazalni aplikaciji alergena.

šest-tedensko terapijo z "zileuton" atopijski astmo je pokazalo pomemben rezultat. Zdravniki pravijo, visoko kakovost znižanje eozinofilcev in nevtrofilcev. Prav tako se je zmanjšal faktor tumorske nekroze v dihalih izpiralnih tekočinah po preskusu tipa alergenom. To je tisto, kar je edinstveno antileukotriene droge, je mehanizem delovanja, ki temelji na tem.

"Zileuton" je označen z relativno kratkem času, v katerem je njegova razpolovna doba. To pomeni, da je treba zdravilo dovolj pogosto sprejeti do štirikrat na dan. Poleg tega, "zileuton" lahko zmanjša očistek teofilina. To je treba upoštevati je treba, če se domneva, vzporedno sprejemno teofilin in "ziteuton". To pomeni, da je prvi odmerek je treba zmanjšati. Če je "zileuton" dodeli dolgoročno, je potrebno spremljati raven jetrnih encimov.

Vendar pa obstaja antileukotriene novo generacijo zdravil, njihov seznam je prikazan v nadaljevanju.

Sredstva, ki se antagonistov levkotrienov sulfidopeptidnyh, tekmovalci so visoko selektivni in reverzibilni blokatorji LT R ₄ receptorje. Ta zdravila vključujejo "pranlukast" "zafirlukast", "montelukast."

"Akolat" ( "zafirlukast")

"Zafirlukast" aka "Akolat" je najbolj raziskana te skupine antileukotriene učinkovin. Dejavna je tudi bronhodilatator usmerjenost. Učinek traja precej dolgo časa, do pet ur. "Zafirlukast" postopek je sposoben preprečiti razvoj astmatičnih reakcijo v primeru vdihavanju alergenov. Njegova učinkovitost je dokazana, in preprečevanje bronhialni krč, ki je izzval s hladnim zrakom, aspirin, telesna dejavnost, onesnaževal. Aktivnega zdravila in pripravljenosti "montelukast" sposobna povečati aktivnost bronhodilatator za p2-agonistov.

"Akolat" ( "zafirlukast") imajo dobro sposobnost absorpcije, je dosežena njegova najvišja koncentracija v krvi po treh urah po dajanju. Njegova razpolovna doba doba nekoliko daljša od "zileuton", in je 10 ur. Poleg tega, da nima vpliva na očistek teofilina. Sprejmi aktivnega zdravila mora biti bodisi eno uro pred obrokom ali v nadaljnjih dveh urah, ker hrana bistveno zmanjša svojo absorpcijsko sposobnost. Pomeni zelo dobro prenaša.

zaključek

Antileukotriene zdravila za alergije se lahko uporabijo za otroke, vendar ne preden dosežejo starost dveh. S pomočjo teh zdravil pri otrocih, zdravljenih s ponavljajočimi bronhitisa, alergijskega rinitisa, blage astme.